句容MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al)

MulberrosideA是桑樹(MorusalbaL.)中的主要生物活性成分之一。MulberrosideA可降低TNF-α，IL-1β和IL-6的表達(dá)，抑制NALP3，caspase-1和NF-κB的以及ERK，JNK和p38的磷酸化。MulberrosideA具有和抗細(xì)胞凋亡作用。MulberrosideA對蘑菇酪氨酸酶(tyrosinase)具有抑制活性，IC50為53.6μM。Vacuolin-1是一種有效的細(xì)胞滲透溶酶體胞吐(lysosomalexocytosis)抑制劑。Vacuolin-1阻斷了溶酶體Ca2+依賴性的胞吐作用，在不影響再封閉過程的情況下阻止溶酶體內(nèi)容物的釋放。Vacuolin-1是一種有效的選擇性PIKfyve抑制劑，通過損害溶酶體成熟來抑制晚期自噬(autophagy)。拮抗血管緊張素 II (angiotensin II) 并抑制其在血管平滑肌細(xì)胞中的生物學(xué)作用。句容MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al)

Felodipine是一種二氫吡啶，是一種有效的血管選擇性鈣通道(b>calciumchannel)拮抗劑。Felodipine通過選擇性作用于血管平滑肌，尤其是阻力血管來****。Felodipine是具有抗活性，可誘導(dǎo)自噬。Felodipine可以跨越血腦屏障。Dimethylsulfoxide(DMSO)是一種非質(zhì)子溶劑，可溶解極性和非極性化合物。Dimethylsulfoxide具有防凍和抑菌的特性。D-(+)-Trehalosedihydrate可從Saccharomycescerevisiae中分離得到，可用作食品成分和藥物賦形劑。Vortioxetine是5-HT1A，5-HT1B，5-HT3A，5-HT7受體和5-羥色胺轉(zhuǎn)運體(SERT)的抑制劑，其Ki值分別為15nM，33nM，3.7nM，19nM和1.6nM。SN-38(NK012)是拓?fù)洚悩?gòu)酶I(TopoisomeraseI)抑制劑伊立替康的活性代謝產(chǎn)物。SN-38(NK012)抑制DNA合成和RNA合成的IC50分別為0.077和1.3μM。MCE緩聚劑哪家好MCE PolyFast Transfection Reagent 采用非脂質(zhì)體陽離子聚合物為主要成分，可高效地對 DNA、RNA 進(jìn)行轉(zhuǎn)染。

Baicalin作為一種類黃酮糖苷，是一種變構(gòu)肉堿棕櫚酰轉(zhuǎn)移酶1(CPT1)是劑。Baicalin降低NF-κB表達(dá)。GinsenosideRh2誘導(dǎo)caspase-8和caspase-9活化。GinsenosideRh2以多途徑方式誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。CytochalasinD(ZygosporinA)是一種有效的肌動蛋白聚合抑制劑，可以來源于。CytochalasinD具有細(xì)胞滲透活性。CytochalasinD通過結(jié)合G-actin抑制G-actin–cofilin的相互作用。CytochalasinD還能抑制cofilin與F-actin的結(jié)合，降低了活細(xì)胞中肌動蛋白聚合和解聚的速率。CytochalasinD可以減少外泌體的釋放，進(jìn)而減少環(huán)境中survivin的量。CytochalasinD誘導(dǎo)Yap磷酸化，阻止其核易位保留在胞質(zhì)中。

GW-1100是選擇性的GPR40拮抗劑，pIC50為6.9。Conophylline是一種從熱帶植物Ervatamiamicrophylla中提取的長春花生物堿。Conophylline是胰腺細(xì)胞分化的誘導(dǎo)劑。Conophylline能抑制HSC，誘導(dǎo)其凋亡。β-Amyloid(1-42),humanTFA(Amyloidβ-Peptide(1-42)(human)TFA)是由42個氨基酸組成的肽，其在阿爾茨海默病的發(fā)病機制中起關(guān)鍵作用。Vericiguat(BAY1021189)是有效的，有口服活性的，可溶的鳥苷酸環(huán)化酶(guanylatecyclase)刺激物。羅丹明類染料是一種膜滲透性的陽離子熒光探針，可對線粒體膜電位進(jìn)行特異性識別，從而附著在線粒體中，并產(chǎn)生明亮熒光，在一定濃度下，羅丹明類染料對細(xì)胞具有低毒性，因此普遍用于檢測動物細(xì)胞、植物細(xì)胞以及微生物中的線粒體。Ginsenoside Rh2 誘導(dǎo) caspase-8 和 caspase-9 活化。

PlatycodinD是可從桔梗中分離得到的皂苷類化合物，為AMPKα的劑，具有抗肥胖活性。WNT/β-catenin通路介導(dǎo)PlatycodinD的抗成脂作用。M-CSF蛋白,Mouse是一種促炎性細(xì)胞因子，與受體CSF1R結(jié)合，參與單核/巨噬細(xì)胞的增殖，破骨細(xì)胞的誘導(dǎo)，在受損的軟骨及骨質(zhì)疏松等疾病中起到重要作用。Tanespimycin(17-AAG)是有效的HSP90抑制劑，IC50為5nM，對腫瘤細(xì)胞HSP90的親和性比正常細(xì)胞高100倍。Tanespimycin消耗細(xì)胞內(nèi)STK38/NDR1，并降低STK38激酶活性。Tanespimycin還下調(diào)stk38基因表達(dá)。CCT020312是選擇性的EIF2AK3/PERK的劑。CCT020312可誘導(dǎo)細(xì)胞細(xì)胞中EIF2A的磷酸化。Melatonin 是一種新型的選擇性 ATF-6 抑制劑，可通過 COX-2 下調(diào)誘導(dǎo)人肝細(xì)胞凋亡。緩聚劑銷售

TPEN 還抑制細(xì)胞增殖并誘導(dǎo)凋亡 (apoptosis)。句容MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al)

Gabazine是GABAA受體的選擇性競爭性拮抗劑，其對GABA受體的IC50值為~0.2μM。Nivolumab(anti-PD-1)是一種PD-1人源類IgG4抗體類抑制劑，用于晚期（轉(zhuǎn)移性）非小細(xì)胞肺的研究。Tranilast(MK-341)是一種抗反應(yīng)劑。抑制前列腺素D2產(chǎn)生(PGD2，IC50=0.1mM)。具有和免疫調(diào)節(jié)作用。Tranilastsodium拮抗血管緊張素II(angiotensinII)并抑制其在血管平滑肌細(xì)胞中的生物學(xué)作用。Benzobicyclon是一種4-HPPD抑制劑和除草劑，與水反應(yīng)后形成活性除草劑苯并雙環(huán)素水解物，導(dǎo)致雜草的白化和死亡。Benzobicyclon對禾本科、莎草科和闊葉雜草有效。Benzobicyclon能有效針對磺酰脲除草劑抗性生物型以及野生型雜草。句容MG-132 (Z-Leu-Leu-Leu-al)

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