廣東亞什蘭Natrosol HEC H Pharm

親水凝膠骨架聚合物細(xì)粒徑的波動(dòng)會(huì)影響藥物釋放曲線。***的研究顯示，當(dāng)超細(xì)研磨的羥丙基纖維素（HPC）有意用極細(xì)研磨的HPC替代時(shí)，仍有著穩(wěn)健的藥物釋放。在兩種不同的藥物模型中，沒(méi)有發(fā)現(xiàn)在吸水和藥物釋放曲線方面***的差異。

聚合物粒徑常被視為影響纖維素醚類親水骨架系統(tǒng)差異和穩(wěn)健性的眾多因素之一。例如，當(dāng)高分子量的羥丙基甲基纖維素（HPMC 2208）系統(tǒng)中聚合物用量低于40％時(shí)，隨著粒徑從309mm減小到34mm，釋放速率***降低。

對(duì)于HPC，粒徑的減小也導(dǎo)致了更長(zhǎng)的藥物釋放維持時(shí)間。高分子量HPC（約為1100kDa）的商用常規(guī)粒徑規(guī)格為Klucel? HF（平均粒徑為240-300μm），細(xì)粒徑規(guī)格為Klucel? HXF（平均粒徑為80-100μm）。

當(dāng)前，很少數(shù)據(jù)描述了細(xì)研磨規(guī)格HXF粒徑變化導(dǎo)致釋放曲線變化的可能性。為了研究市售細(xì)粒徑HXF的穩(wěn)健性，通過(guò)濕法造粒和直壓工藝制備了含有高溶解性苯丙醇胺（PPA）和略溶解性雙氯芬酸鈉（DICL）的模型配方。

這些配方含有HF或HXF或極細(xì)研磨的實(shí)驗(yàn)規(guī)格HPC，分別為EXP1 HPC和EXP2 HPC，平均粒徑分別為60μm和35μm。選擇這些實(shí)驗(yàn)規(guī)格用來(lái)**粉碎工藝的極端變化。 難溶***物親水凝膠骨架片的藥物釋放易受到溶出環(huán)境的影響。廣東亞什蘭Natrosol HEC H Pharm

亞什蘭擁有悠久的服務(wù)制藥行業(yè)的歷史，以及***的用于口服固體、半固體和液體制劑的藥用輔料產(chǎn)品。我們的全球生產(chǎn)基地嚴(yán)格遵循cGMP標(biāo)準(zhǔn)，且無(wú)論所處何地，產(chǎn)品質(zhì)量始終如一。聚維酮 (PVP) 因其獨(dú)特的屬性，也已經(jīng)廣泛應(yīng)用于醫(yī)藥產(chǎn)品中：

• 濕法制粒，Plasdone?  K是常用的片劑粘合劑

• Plasdone? K 可作為固體分散體載體，用于增溶，提高藥物的生物利用度

• Plasdone? K 可在充液軟膠囊中用于增溶及抑制結(jié)晶

• Plasdone? C 是無(wú)熱原規(guī)格，可用于眼用制劑 吉林亞什蘭Aqualon乙基纖維素 N50 PharmAqualon乙基纖維素 N10 Pharm。

羥丙纖維素 Klucel? HPC 具有良好的成膜性能和塑性，可以在不加增塑劑的情況下用于片劑和微丸包衣。

羥乙纖維素 Natrosol? HEC 是親水性良好的親水凝膠骨架緩釋材料，與HPMC等合用，可以有效防止藥物突釋。

超高效黏合劑羥丙纖維素 Klucel? EXF Ultra

羥丙纖維素Klucel? EXF Ultra由于其超細(xì)粒徑，有著強(qiáng)大的粘結(jié)效果。

羥丙纖維素Klucel? EXF Ultra達(dá)到***粘結(jié)效果的同時(shí)，也能達(dá)到片劑的快速崩解。

羥丙纖維素 水溶性藥物更易制得釋藥穩(wěn)健的親水凝膠骨架片。

羥丙纖維素 片芯硬度高，脆碎度低，并不能保證薄膜包衣片表面光滑平整。

羥丙纖維素是天然具有韌性的聚合物。

聚維酮做為粘合劑，配制溶液使用時(shí)有著良好的可操作性。

難溶***物親水凝膠骨架片的藥物釋放易受到溶出環(huán)境的影響。

固體分散體中的增塑劑并不總是對(duì)其穩(wěn)定性有負(fù)面影響。

Benecel?甲基纖維素和羥丙甲纖維素（HPMC）是多用途藥用輔料。

高粘度規(guī)格被廣泛應(yīng)用于親水凝膠骨架緩控釋系統(tǒng)。低粘度規(guī)格被用于片劑包衣和非明膠膠囊配方中的主要囊殼材料，也是濕法制粒中常用的粘合劑。

羥丙甲纖維素作為固體分散體的沉淀抑制劑，用于噴霧干燥或熱熔擠出配方中。

定制中等分子量規(guī)格

為了達(dá)到預(yù)期的釋藥曲線，有時(shí)會(huì)使用不同分子量的聚合物的混合物。然而，聚合物的混合物會(huì)提高藥物釋放的差異性。Benecel? K250 PH PRM，K750 PH PRM和K1500 PH PRM HPMC減少混合物的使用，達(dá)到更為穩(wěn)定的藥物釋放。
直壓規(guī)格

直壓（DC）規(guī)格有著片劑粘合成型時(shí)物料所應(yīng)有的諸多特性，極大地方便了緩控釋片劑的生產(chǎn)。Benecel? DC HPMC達(dá)到了良好的流動(dòng)性，含量均勻性，可壓性，特別適合直接壓片。

羥丙纖維素Klucel MF Pharm。

 表面的亮點(diǎn)、凹坑為涂布缺陷。一般而言，極片表面缺陷有團(tuán)聚，縮孔和***三種形式。
火山口形狀缺陷一般是屬于縮孔，縮孔產(chǎn)生的原因主要有以下幾點(diǎn)：1.銅箔表面有污染物顆粒：顆粒表面處存在低表面張力區(qū)域，液膜向顆粒周圍發(fā)生遷移，形成不露底的“里小口大”的陷阱狀缺陷。2.石墨表面未被充分潤(rùn)濕分散，水的表面張力大于石墨顆粒表面張力，造成大面積縮孔。


亞什蘭建議在出現(xiàn)縮孔時(shí)先排查是否由于異物或者更換石墨后產(chǎn)生的。其次可以選擇對(duì)石墨分散性更好的CMC，或者調(diào)整工藝保證石墨更好的潤(rùn)濕分散，在保證可以正常涂布的條件下適當(dāng)提高漿料粘度也可以減少縮孔的產(chǎn)生。Benecel甲基纖維素和羥丙甲纖維素 E4M Pharm。ASHLAND亞什蘭Polyplasdone交聯(lián)聚維酮 Ultra A

羥丙纖維素 水溶性藥物更易制得釋藥穩(wěn)健的親水凝膠骨架片。廣東亞什蘭Natrosol HEC H Pharm

加速重結(jié)晶穩(wěn)定性試驗(yàn)和動(dòng)力溶解度檢測(cè)是快速篩選聚合物及聚合物/API比例以制得穩(wěn)定的無(wú)定形態(tài)固體分散體以很大程度改善溶出的有效方法。這些篩選技術(shù)減少了研發(fā)的時(shí)間，可以加速固體分散體項(xiàng)目進(jìn)入臨床階段。

共聚維酮Plasdone S-630是制備XY-123無(wú)定形態(tài)固體分散體優(yōu)先的聚合物，當(dāng)XY-123/Plasdone S-630的比例為25:75時(shí)，制備的固體分散體穩(wěn)定且生物利用度得以提高。共聚維酮Plasdone S-630制備的固體分散體將劑量由18顆粉末填充膠囊成功減少為1片控釋片劑。 廣東亞什蘭Natrosol HEC H Pharm