山東亞什蘭交聚維酮

Natrosol^? 羥乙基纖維素醚 （HEC）是一類非離子型水溶性聚合物。其表觀形態(tài)為可流動(dòng)的白色粉末。

高分子量規(guī)格可用于親水凝膠骨架片，快速水化。對(duì)離子和pH值不敏感。高鹽耐受性以及表面活性劑相容性。

規(guī)格型號(hào)列表如下：

對(duì)于HPC，粒徑的減小也導(dǎo)致了更長的藥物釋放維持時(shí)間。高分子量HPC（約為1100kDa）的商用常規(guī)粒徑規(guī)格為Klucel? HF（平均粒徑為240-300μm），細(xì)粒徑規(guī)格為Klucel? HXF（平均粒徑為80-100μm）。

當(dāng)極細(xì)研磨實(shí)驗(yàn)規(guī)格HPC（平均粒徑35μm或60μm）有意用代替細(xì)研磨HXF（平均粒徑80-100μm）時(shí)，藥物釋放曲線并沒有明顯改變，顯示出其穩(wěn)健性。常規(guī)粒徑HF（平均粒徑240-300μm）制得片劑釋放更快且硬度明顯更低。對(duì)于低溶解性DICL，藥物釋放動(dòng)力學(xué)與藥物溶解度有著較大相關(guān)性，并能達(dá)到近似零級(jí)釋放。濕法造粒與直壓片劑達(dá)到相似的釋放曲線。 山東亞什蘭交聚維酮羥丙纖維素是天然具有韌性的聚合物。

加速重結(jié)晶穩(wěn)定性試驗(yàn)和動(dòng)力溶解度檢測(cè)是快速篩選聚合物及聚合物/API比例以制得穩(wěn)定的無定形態(tài)固體分散體以很大程度改善溶出的有效方法。這些篩選技術(shù)減少了研發(fā)的時(shí)間，可以加速固體分散體項(xiàng)目進(jìn)入臨床階段。

共聚維酮Plasdone S-630是制備XY-123無定形態(tài)固體分散體優(yōu)先的聚合物，當(dāng)XY-123/Plasdone S-630的比例為25:75時(shí)，制備的固體分散體穩(wěn)定且生物利用度得以提高。共聚維酮Plasdone S-630制備的固體分散體將劑量由18顆粉末填充膠囊成功減少為1片控釋片劑。

親水凝膠骨架聚合物細(xì)粒徑的波動(dòng)會(huì)影響藥物釋放曲線。***的研究顯示，當(dāng)超細(xì)研磨的羥丙基纖維素（HPC）有意用極細(xì)研磨的HPC替代時(shí)，仍有著穩(wěn)健的藥物釋放。在兩種不同的藥物模型中，沒有發(fā)現(xiàn)在吸水和藥物釋放曲線方面***的差異。

聚合物粒徑常被視為影響纖維素醚類親水骨架系統(tǒng)差異和穩(wěn)健性的眾多因素之一。例如，當(dāng)高分子量的羥丙基甲基纖維素（HPMC 2208）系統(tǒng)中聚合物用量低于40％時(shí)，隨著粒徑從309mm減小到34mm，釋放速率***降低。

對(duì)于HPC，粒徑的減小也導(dǎo)致了更長的藥物釋放維持時(shí)間。高分子量HPC（約為1100kDa）的商用常規(guī)粒徑規(guī)格為Klucel? HF（平均粒徑為240-300μm），細(xì)粒徑規(guī)格為Klucel? HXF（平均粒徑為80-100μm）。

當(dāng)前，很少數(shù)據(jù)描述了細(xì)研磨規(guī)格HXF粒徑變化導(dǎo)致釋放曲線變化的可能性。為了研究市售細(xì)粒徑HXF的穩(wěn)健性，通過濕法造粒和直壓工藝制備了含有高溶解性苯丙醇胺（PPA）和略溶解性雙氯芬酸鈉（DICL）的模型配方。

這些配方含有HF或HXF或極細(xì)研磨的實(shí)驗(yàn)規(guī)格HPC，分別為EXP1 HPC和EXP2 HPC，平均粒徑分別為60μm和35μm。選擇這些實(shí)驗(yàn)規(guī)格用來**粉碎工藝的極端變化。 EXF HPC 在壓片和脆碎度測(cè)定過程中不易出現(xiàn)裂片現(xiàn)象.

 表面的亮點(diǎn)、凹坑為涂布缺陷。一般而言，極片表面缺陷有團(tuán)聚，縮孔和***三種形式。
火山口形狀缺陷一般是屬于縮孔，縮孔產(chǎn)生的原因主要有以下幾點(diǎn)：1.銅箔表面有污染物顆粒：顆粒表面處存在低表面張力區(qū)域，液膜向顆粒周圍發(fā)生遷移，形成不露底的“里小口大”的陷阱狀缺陷。2.石墨表面未被充分潤濕分散，水的表面張力大于石墨顆粒表面張力，造成大面積縮孔。


亞什蘭建議在出現(xiàn)縮孔時(shí)先排查是否由于異物或者更換石墨后產(chǎn)生的。其次可以選擇對(duì)石墨分散性更好的CMC，或者調(diào)整工藝保證石墨更好的潤濕分散，在保證可以正常涂布的條件下適當(dāng)提高漿料粘度也可以減少縮孔的產(chǎn)生。聚維酮Plasdone K-25。重慶亞什蘭羥丙纖維素 EF Pharm

羥丙纖維素 水溶性藥物更易制得釋藥穩(wěn)健的親水凝膠骨架片。山東亞什蘭交聚維酮

普羅布考是一個(gè)log P值高達(dá)8.92的水難溶性化合物，為增溶帶來較大挑戰(zhàn)。固體分散體是改善難溶***物溶解度***的技術(shù)之一。本研究中制備了普羅布考的噴霧干燥固體分散體（ SDDs )。分別選擇Plasdone TM S-630共聚維酮(PVP/VA ) ,Plasdone TMK-29/32聚維酮（ PVP ) ,Klucel TEF羥丙纖維素（ HPC ) ，BenecelTME5羥丙甲纖維素（HPMC）和AquaSolve T"L，M和H醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯（HPMCAS )作為聚合物載體，載藥量分別為20%，40%和60% ( w/w ) 。測(cè)定普羅布考SDDs的穩(wěn)定性和溶出度以確定較佳***。 山東亞什蘭交聚維酮