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藥物篩選工作其實(shí)是基于藥效學(xué)基團(tuán)的虛擬篩選。所謂虛擬篩選是基于靶蛋白和小分子的結(jié)構(gòu)模型,通過(guò)計(jì)算小分子和靶蛋白之間的相互作用而得到優(yōu)化的結(jié)果的篩選。這樣可以幫助科研人員縮短了藥物開(kāi)發(fā)的時(shí)間和提高了研發(fā)效率,迅速找出候選藥物小分子,再通過(guò)進(jìn)一步藥效學(xué)學(xué)實(shí)驗(yàn),來(lái)研發(fā)病毒有抑制性作用的藥物。如果能夠找到可以和病毒復(fù)制或侵入細(xì)胞過(guò)程中重要靶蛋白結(jié)合,對(duì)靶蛋白的功能、活性起抑制作用的小分子,從而抑制病毒在細(xì)胞內(nèi)部和表面的擴(kuò)增,那么就說(shuō)明該成分有效。藥效學(xué)和藥動(dòng)學(xué)的概念是什么?山東比較好的藥效學(xué)
pharmacodynamics,通常分為體外藥效學(xué)研究和體內(nèi)藥效學(xué)研究。體外藥效學(xué)研究作為新藥的基礎(chǔ)研究,在動(dòng)物身上進(jìn)行,是,通過(guò)與給藥前后動(dòng)物體征、離體***、血液成分、組織蛋白表達(dá)情況、組織變化等進(jìn)行對(duì)比分析,從而了解藥物對(duì)機(jī)體某一部分的作用。藥效學(xué)研究?jī)?nèi)容包括驗(yàn)證藥物在不同系統(tǒng)/模型中的有效性,表征藥物作用的量效、時(shí)效關(guān)系,探索藥物的給***案以及闡明藥物的作用機(jī)制。藥效學(xué)研究是新藥開(kāi)發(fā)過(guò)程中的重要內(nèi)容,貫穿于新藥開(kāi)發(fā)的整個(gè)過(guò)程。甘肅藥效學(xué)藥效學(xué)主要研究什么內(nèi)容?
藥效學(xué)研究里的量效關(guān)系,通常來(lái)說(shuō),在一定范圍內(nèi),劑量越大,療效越好。在預(yù)期達(dá)到同樣的療效時(shí),我們希望給藥劑量越小越好。因此,從量效曲線(xiàn)中,我們通常比較關(guān)注的數(shù)據(jù)是比較小有效濃度/劑量以及半數(shù)有效濃度/劑量。借助量效關(guān)系,結(jié)合安全性數(shù)據(jù),我們可以大致推測(cè)藥物的有效劑量范圍。在非臨床開(kāi)發(fā)階段,主要藥效學(xué)研究結(jié)果為藥物進(jìn)入臨床提供有效性支持,對(duì)預(yù)測(cè)初次臨床試驗(yàn)起始劑量及優(yōu)化臨床試驗(yàn)方案至關(guān)重要,并為毒理學(xué)研究相關(guān)動(dòng)物選擇、劑量設(shè)計(jì)及檢測(cè)指標(biāo)設(shè)置提供依據(jù);次要藥效學(xué)研究有利于了解藥物的作用特點(diǎn),預(yù)測(cè)非預(yù)期的人體不良效應(yīng),為臨床制定風(fēng)險(xiǎn)管控計(jì)劃提供參考。
③高脂血癥藥物藥效學(xué)研究動(dòng)物模型:高脂飼料飼喂致***模型、高脂乳劑灌胃致***模型、轉(zhuǎn)基因動(dòng)物模型④抗脂肪肝藥物藥效學(xué)研究動(dòng)物模型:肝內(nèi)脂肪過(guò)多為主脂肪肝模型(肥胖大鼠,高脂飼養(yǎng))、肝臟VDLD合成及分泌障礙為主大鼠脂肪肝模型(乙硫氨酸、四環(huán)素誘導(dǎo))、抑制脂肪酸氧化脂肪肝模型(肉毒堿、*、酒精誘導(dǎo))、復(fù)合因素復(fù)制大鼠脂肪肝模型⑤痛風(fēng)類(lèi)藥物藥效學(xué)研究動(dòng)物模型:小鼠高尿酸血癥模型、大鼠高尿酸血癥模型、尿酸鹽結(jié)晶誘導(dǎo)大鼠足跖腫脹模型、大鼠或兔高尿酸血癥合并尿酸鹽結(jié)晶誘導(dǎo)關(guān)節(jié)炎模型、大鼠高尿酸血癥及尿病性模型。藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)有哪些需要注意的事項(xiàng)?
中藥中的藥效學(xué)。中藥新藥研發(fā)需要尊重中醫(yī)藥特點(diǎn),遵循中藥研制規(guī)律,并重視研發(fā)的整體觀,將工藝、質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)、藥效學(xué)、毒理學(xué)、臨床研究等各環(huán)節(jié)有機(jī)結(jié)合。隨著“以臨床價(jià)值為導(dǎo)向、重視人用歷史,全過(guò)程質(zhì)量控制”研發(fā)理念的建立和推廣,新藥研發(fā)工作者們必將深刻領(lǐng)會(huì)其科學(xué)內(nèi)涵,將該理念貫穿于中藥新藥研發(fā)實(shí)際工作的各個(gè)環(huán)節(jié),從而形成一套具有中醫(yī)藥特色的新藥研發(fā)技術(shù)體系,并在此體系指導(dǎo)下完成研發(fā)工作,這既體現(xiàn)了中藥新藥研發(fā)規(guī)律,又能夠提高了研發(fā)成功率,縮短了中藥新藥研發(fā)周期,降低了研發(fā)風(fēng)險(xiǎn),加快具有臨床價(jià)值的中藥新藥上市,滿(mǎn)足臨床急需,促進(jìn)中藥產(chǎn)業(yè)健康蓬、蓬勃發(fā)展。藥效學(xué)研究的基本方法:體內(nèi)試驗(yàn)法和體外試驗(yàn)法,其中新藥藥效學(xué)試驗(yàn)已體內(nèi)試驗(yàn)為主,體外實(shí)驗(yàn)為輔。安徽比較好的藥效學(xué)是什么
藥效學(xué)指導(dǎo)原則是什么?山東比較好的藥效學(xué)
抗瘤藥物的藥效學(xué)包括體內(nèi)外抗**試驗(yàn),評(píng)價(jià)藥物的***活性時(shí),以體內(nèi)試驗(yàn)結(jié)果為主,同時(shí)參考體外試驗(yàn)結(jié)果以做出正確的結(jié)論。體內(nèi)試驗(yàn)用于進(jìn)一步考察受試物對(duì)特類(lèi)型瘤細(xì)胞的殺傷或抑制作用,探索受試物產(chǎn)生藥效作用的給藥劑量、途徑、頻率和周期等,通常采用動(dòng)物腫移植模型和人*異體移植模型,用于進(jìn)行候選化合物的初步篩選。腫模型包含A.小鼠瘤模型。B.人*裸小鼠移植瘤模型,可選用體外試驗(yàn)敏感細(xì)胞株進(jìn)行體內(nèi)抗人*裸小鼠移植瘤試驗(yàn)。山東比較好的藥效學(xué)