貴州專業(yè)藥效學(xué)檢測(cè)

來(lái)源： 發(fā)布時(shí)間：2024-09-15

藥效學(xué)研究里的量效關(guān)系，通常來(lái)說(shuō)，在一定范圍內(nèi)，劑量越大，療效越好。在預(yù)期達(dá)到同樣的療效時(shí)，我們希望給藥劑量越小越好。因此，從量效曲線中，我們通常比較關(guān)注的數(shù)據(jù)是比較小有效濃度/劑量以及半數(shù)有效濃度/劑量。借助量效關(guān)系，結(jié)合安全性數(shù)據(jù)，我們可以大致推測(cè)藥物的有效劑量范圍。在非臨床開(kāi)發(fā)階段，主要藥效學(xué)研究結(jié)果為藥物進(jìn)入臨床提供有效性支持，對(duì)預(yù)測(cè)初次臨床試驗(yàn)起始劑量及優(yōu)化臨床試驗(yàn)方案至關(guān)重要，并為毒理學(xué)研究相關(guān)動(dòng)物選擇、劑量設(shè)計(jì)及檢測(cè)指標(biāo)設(shè)置提供依據(jù);次要藥效學(xué)研究有利于了解藥物的作用特點(diǎn)，預(yù)測(cè)非預(yù)期的人體不良效應(yīng)，為臨床制定風(fēng)險(xiǎn)管控計(jì)劃提供參考。英瀚斯生物，專注于為藥物研發(fā)提供藥效學(xué)服務(wù)。貴州專業(yè)藥效學(xué)檢測(cè)

貴州專業(yè)藥效學(xué)檢測(cè),藥效學(xué)

藥效學(xué)強(qiáng)度其實(shí)也就是藥物作用效果，常見(jiàn)的指標(biāo)就是IC50、EC50、抑瘤率、比較小抑菌濃度（MIC）等等。鑒于瘤藥比較為常見(jiàn)，我們重點(diǎn)解釋一下瘤藥物評(píng)價(jià)中常用的指標(biāo)。IC50，又叫半數(shù)抑制濃度，也就是說(shuō)達(dá)到這一濃度時(shí)，可以起到抑制或者殺死一半被測(cè)對(duì)象（酶、受體、細(xì)胞等）的效果。比如，針對(duì)某個(gè)酶，當(dāng)體系中藥物濃度達(dá)到IC50值時(shí)，有一半的酶活性會(huì)被藥物抑制。通常，IC50更常用于描述體外藥效。EC50，又叫半數(shù)有效濃度，也就是說(shuō)能達(dá)到50%比較大生物效應(yīng)對(duì)應(yīng)的藥物的濃度。EC50既可用于表征體外數(shù)據(jù)，也可用于表征體內(nèi)數(shù)據(jù)。江蘇有什么藥效學(xué)外包英瀚斯生物從事實(shí)驗(yàn)動(dòng)物疾病模型研究的專業(yè)團(tuán)隊(duì)，專業(yè)藥效學(xué)實(shí)驗(yàn)！

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關(guān)于糖尿病的藥效學(xué)。對(duì)部分糖尿病患者而言，胰島素是每天需數(shù)次注射的必用藥，如何實(shí)現(xiàn)非注射給藥是科學(xué)家們不斷追求的目標(biāo)。相關(guān)研究成果近日發(fā)表于《先進(jìn)功能材料》。所謂微針是長(zhǎng)度小于1毫米的小針點(diǎn)陣，因其能夠刺穿作為蛋白多肽透皮吸收主要障礙的表皮，卻不會(huì)造成皮膚撕裂和痛感，被認(rèn)為是蛋白多肽藥物實(shí)現(xiàn)透皮給藥的希望。2008年，上海某實(shí)驗(yàn)室啟動(dòng)了胰島素相轉(zhuǎn)化微針透皮貼劑的研究，發(fā)明了通過(guò)溶脹而非溶解釋藥的相轉(zhuǎn)化微針，經(jīng)糖尿病模型豬和模型大鼠的臨床前藥效學(xué)和藥動(dòng)學(xué)實(shí)驗(yàn)，證明了其可行性，目前正在進(jìn)行放大制備工藝的開(kāi)發(fā)，具有廣闊的發(fā)展前景。

小兒正處于生長(zhǎng)發(fā)育時(shí)期，各種生理功能都在逐步完善，并有著獨(dú)特的生理特點(diǎn)，表現(xiàn)為藥動(dòng)學(xué)和藥效學(xué)方面各種參數(shù)的變化。如藥物的血漿半衰期，在早產(chǎn)兒和新生兒期表現(xiàn)較長(zhǎng)，在嬰幼兒和兒童期表現(xiàn)則短，而在成人后又上升。新生兒肝代謝藥物的能力低，作為起主要代謝作用的葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶的活性很低，而且腎臟的排泄功能尚未成熟，致使很多未被代謝的藥物以原型從尿中排泄，使排泄遷延，也容易造成很強(qiáng)的毒性。體內(nèi)只有游離態(tài)的藥物才有活性，在不同年齡段的小兒，血漿蛋白結(jié)合的能力也不一樣，可表現(xiàn)出藥效學(xué)的差異。嬰兒細(xì)胞外液占體重的比率大（占40％），并隨年齡的增長(zhǎng)逐漸變小，因此不同年齡的小兒表觀分布容積（Vd）也在變動(dòng)，特別在嬰幼兒脫水時(shí)，藥物的分布會(huì)過(guò)多地轉(zhuǎn)向細(xì)胞內(nèi)液，常須留意不良反應(yīng)的發(fā)生。隨著腎功能和組織生理功能的不斷成熟，去除率（Cl）和去除速率常數(shù)（K）的增長(zhǎng)與年齡成正比例關(guān)系。英瀚斯實(shí)驗(yàn)動(dòng)物平臺(tái)，配備專業(yè)儀器，用于藥效學(xué)研究實(shí)驗(yàn)！

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藥物在體內(nèi)的動(dòng)態(tài)過(guò)程受疾病狀態(tài)的影響，即使在成人或年長(zhǎng)兒，若有肝腎疾患或血液循環(huán)障礙時(shí)，可引起各種各樣代謝、排泄、分布的動(dòng)力學(xué)變化，從而引起藥效學(xué)和毒理學(xué)方面的效應(yīng)，在這種情況下更應(yīng)強(qiáng)調(diào)***藥物監(jiān)測(cè)，合理設(shè)計(jì)給***案，適當(dāng)?shù)剡x擇藥物（不良反應(yīng)少，對(duì)癥性強(qiáng)等）和劑量。用藥劑量與血藥濃度的關(guān)系，存在著一定的差異。當(dāng)以常規(guī)劑量給藥時(shí)，患者的血藥濃度也不一定都在預(yù)期的有效濃度范圍內(nèi)，這種差異不僅表現(xiàn)在不同的個(gè)體間，就是在同一個(gè)體在一生中不同的時(shí)期，機(jī)體代謝藥物的能力也有所不同。早產(chǎn)兒和新生兒代謝速率慢，游離型藥物濃度高，因此用藥劑量應(yīng)相應(yīng)減小。新生兒組織功能尚未成熟，受體分布密度低，對(duì)新生兒的有效血藥濃度范圍應(yīng)調(diào)至低限或低限稍下。在兒童期由于對(duì)藥物代謝的能力增快，用藥劑量也應(yīng)做相應(yīng)調(diào)整。因此在用藥時(shí)要及時(shí)監(jiān)測(cè)，如果發(fā)現(xiàn)血藥濃度超出了有效濃度范圍，就要合理地調(diào)整用藥劑量，使藥物比較大限度地發(fā)揮功效，把不良反應(yīng)減少到比較小，以達(dá)到預(yù)期的療效。
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藥代動(dòng)力學(xué)與藥效學(xué)是藥理學(xué)研究的相互關(guān)聯(lián)的兩個(gè)方面重要方面。貴州專業(yè)藥效學(xué)檢測(cè)

藥效學(xué)在泌尿系統(tǒng)中的作用，內(nèi)分泌系統(tǒng)藥物藥效學(xué)評(píng)價(jià)①糖尿病藥物藥效學(xué)研究動(dòng)物模型：化學(xué)性I型糖尿病模型（鏈脲佐菌素、四氧嘧啶）、實(shí)驗(yàn)性肥胖型II型糖尿病大鼠模型（STZ+高脂飼料）、自發(fā)性II型糖尿病大/小鼠模型（db/db小鼠、KK小鼠、GK大鼠等）、糖耐量異常小鼠模型。②肥胖癥藥物藥效學(xué)研究動(dòng)物模型：自發(fā)性遺傳肥胖模型、高飲食誘導(dǎo)的肥胖模型、雙側(cè)卵巢切除肥胖雌鼠模型、下丘腦攝食***損傷肥胖模型（谷氨酸鈉、金硫葡萄糖）。貴州專業(yè)藥效學(xué)檢測(cè)